分享好友 资讯中心首页 频道列表

药物粉体压缩特性对片剂质量的影响

2024-12-23 16:382490

  中国粉体网讯片剂是将粉状或颗粒状物料压制成一定形状和大小的一种固体剂型,是现代固体制剂中最主要、应用最广泛的剂型之一,适合工业化生产、方便携带。片剂的制备方法可分为:湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片。片剂的制备是典型的粉体压缩过程,而粉体的压缩特性是制备优良片剂的关键性质。

  压片物料的粉体学性质对片剂压缩成型性的好坏有着重要影响,一般情况下,粒径较小、比表面积大且表面粗糙、不规则的颗粒压缩成型性较好。但粒径小、表面粗糙、不规则等因素会增大粒子间的摩擦力和黏着力,降低粉体粒子的流动性,

  从而影响片剂的质量。

  粉体的压缩特性源于粉体的力学特性(弹性,粘性,粘弹性,弹性变形,塑形变形,等),具有压缩性,成形性,压片性,可生产性。粘弹性是物料的重要力学特性。既具有弾性,也具有粘性;多数有机药物,辅料基本都属于是粘弹性体!只是弹性和粘性所占比例不同!粘弹性的表现形式为应力松弛与蠕变;粘弹性的变形特点具有时间依赖性。

  在压片过程中,粉体可能依次或同时发生充填和重排、粒子破碎与结合、弹性形变、塑性形变以及减压时的弹性复原等现象。崔福德等对压片材料的物理性质与片剂压缩成型性的关系总结了以下几种主要的观点:

  ①压缩后粒子间距很近,产生粒子间力,如范德华力、静电引力等,使粒子相互吸引而成型;

  ②压缩后粒子产生塑性变形,使粒子间的接触面积增大,粒子间相互作用力增大;③粒子受压变形后,相互嵌合而产生机械结合力;

  ④在压缩过程中产生热,熔点较低的药物部分熔融,随后固化,在粒子间形成“固体桥”从而使片剂成型;

  ⑤压缩过程中,配方中水溶性成分在粒子的接触点处结晶析出形成“固体桥”,从而使物料成型并保持一定的硬度;

  ⑥粒子受压破碎,产生新的表面,新生表面具有较大的表面自由能而使粒子聚集成型。

  压缩成型性研究对片剂处方筛选与制备工艺优化具有一定指导意义。片剂的压缩成型性包括了压缩性和成型性两个概念,压缩性表示药物粉体在外界施加压力下体积减少的能力,反映粉体在压缩过程中的不可逆形变能力,一般使用孔隙率与压片压强的关系来描述,通常用Heckel方程来解释孔隙率和压强的关系。压缩性与粉体颗粒形变机制、颗粒形状大小有关,颗粒间结合面积越大,则粉体压缩性越好。成型性表示药物粉体在一定压力下紧密结合成片剂的能力,通常采用一定压力下抗张强度和施加于粉体的压力之间的关系进行评价,一定压力下,能形成较高抗张强度片剂的粉体,具有较好的成型性,成型性与粉体颗粒表面性质有关,颗粒间结合强度越高则粉体成型性越好。

  片剂的成型及崩解是评价片剂质量的重要标准,分别以抗张强度(TS)和崩解时限(DT)进行表征。片剂压缩成型性的评价指标一般包括:

  1)抗张强度,即片剂破裂或断裂前能抵抗的最大张力,被广泛用来评价片剂的强度,其大小反映了物料结合力和压缩成型性的好坏,相同压力下,抗张强度越大,成型性越好。

  2)屈服压力,是对粉体压缩特性的反映,屈服压力越小,粉体越倾向于塑性变形,压缩成型性越好。屈服压力可通过Heckel曲线的线性部分导出。

  3)弹性复原率,即片剂从压缩模孔中移出后,由于内应力的作用而发生的弹性膨胀,如果在压力解除后,片剂产生较大的弹性复原率,就会发生裂片等现象,降低片剂的压缩成型性。

  总体来说,药物粉体受到外力时体积减少,解除压力时表现出弹性变形的恢复能力同时也具有塑性变形的不可逆性。弹性变形不产生结合力,塑形变形产生结合力,从而把粉体粘结成致密的片剂。压片过程中,增加压片压力,减少压缩速度,增加应力作用时间,将有利于增加颗粒间的结合力。

  在压片过程中会出现很多的问题(顶裂/腰裂粘冲,涩冲等),出现这些问题的因素很多,概括来说有物料因素,工艺因素,设备因素等。物料因素包括:处方的合理性;原辅料粉体性质;压片用颗粒的粉体性质。工艺因素包括:混合不均匀;制粒不充分;压片压力或速度不适宜。设备因素包括:压片机(单冲、旋转);预压、主压;饲粉器;冲模有无损伤。其中,关键是处方因素。物料的表面改质(粉末包衣,适宜的制粒工艺),根据压缩特性筛选辅料,可有效改善粘冲,涩冲等不良片剂。

  以“从粉体技术,论制药工艺”为主题,2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。届时来自沈阳药科大学崔福德教授将为大家带来《药物粉体的压缩特性对片剂质量的影响》的主题报告。报告主讲人有着多年的药剂学研究经验,围绕药物粉体的压缩特性是制备优良片剂的关键性质展开介绍,同时,针对片剂制备过程中可能遇到的问题,给予解决思路。这对如何更好地提高片剂质量具有非常重要的意义。

反对 0
举报 0
收藏 0
打赏 0
评论 0
动力煤:旺季效应有所凸现,7月煤价重心上移
  7月随高温天气持续,旺季效应逐步显现,下游需求改善;同时产地受降雨天气频繁等因素影响供应增量受限,供需双端均有支撑,

0评论2025-08-05369

“内卷”迹象呈现,煤炭企业如何破局?
  在煤炭行业,近期流传一份内容涉及煤炭行业产能管控的文件,也引起了业内讨论:“反内卷”的风是否吹到了煤炭行业?    

0评论2025-08-05419

【一周资讯局】砂石市场至暗时刻将过?2025下半年跌势能否迎来转折?
  行业热议  预判:2025下半年国内砂石价格行情跌幅或将收窄  2025年砂石砂石行业面临严峻的考验,上半年砂石矿山发货量不

0评论2025-08-01617

磷矿大国,为何越来越依赖进口?
  2024年,中国磷矿石储量约37亿吨,同比减少1亿吨,降幅2.6%。  针对磷矿石过度开采问题,国家及主产区出台相关政策,加大

0评论2025-07-30396

看似不起眼的粉体技术,正悄然撬动一个百亿级的新兴市场
折叠手机正在悄然进入我们的生活,目前,关于折叠机构的设计方案几乎都采用了铰链的设计方式,其原理就是利用铰链的链条沿着导轨

0评论2025-07-30340

煤炭价格加速回暖 “反内卷”政策持续发酵
  截至7月25日,北方黄骅港Q5500平仓价657元/吨,较前一周上涨10元/吨(1.5%)。从供给看,国内稳定,进口继续缩量,预计全年国

0评论2025-07-29543

煤炭:上半年累计进口量创近三年同期新低,下半年量能有望修复
  上半年国内煤炭进口总量创近三年以来新低,主要受国内用煤需求差、进口煤价格优势低影响。下半年在国内用煤需求增长、同时国

0评论2025-07-29504

【行情分析】7月下半月废钢市场或相对坚挺
  上半月废钢市场呈现震荡上涨态势。截至7月21日,华东地区市场重废不含税1930-2130元/吨,较上月同期上涨30元/吨左右。目前正

0评论2025-07-28383

中钢协:7月国内钢材市场呈现小幅反弹运行态势
  中钢协发布6月份中国钢材价格指数月评。6月份,国内钢材市场在淡季效应逐渐深入、供需矛盾逐步累积、成本支撑持续走弱的背景

0评论2025-07-28422

2025食品安全检测设备技术全景图:X光与金属检测的创新突破
  随着全球食品安全标准持续升级,2025年的检测设备市场正迎来前所未有的技术革新浪潮。作为食品安全保障体系的核心装备,X光

0评论2025-07-25369